硫糖铝（抗消化性溃疡药）

知识百科 2023-07-06 12:08:46 64℃ 0

硫糖铝抗消化性溃疡药

硫糖铝(Sucralfate)，无味，有引湿性。本品是有效的抗消化性溃疡药，具有保护溃疡面，促进溃疡愈合的作用。其作用机制是在酸性环境下，本品解离出硫酸蔗糖复合离子，复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体，能与溃疡面带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜覆盖于溃疡面，促进溃疡愈合。还具有吸附胃蛋白酶和胆汁酸作用；促进内源性前列腺素的合成以及吸附表皮生长因子（EGF)，使之在溃疡处浓集利于粘膜再生。本品短期治疗即可使溃疡完全愈合，但愈合后复发仍属可能；本品对严重十二指肠溃疡效果较差。

中文名

硫糖铝

外文名

Sucralfate

别名

胃溃宁、迪先、胃笑、舒克菲

主要成分

本品为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。

药理学

药效学

硫糖铝

硫糖铝能吸附胃蛋白酶及中和胃酸，但作用弱。硫糖铝还能吸附唾液中的表皮生长因子，浓集于溃疡处，促进愈合，也能剌激前列腺素E的合成，刺激表面上皮分泌碳酸氢根及起细胞保护作用。

适应症

常用于胃及十二指肠溃疡。

药动力

胃肠道吸收约5%，作用持续时间约5小时。主要随粪便排出，少量以双糖硫酸盐自尿排出。

[药理作用]本品系制酸药，口服后能在胃酸中水解释放出氢氧化铝和硫酸化蔗糖，前者以凝胶形式发挥抗酸作用，后者能与胃蛋白酶形成复合物，抑制其分解蛋白质，并与粘膜的粘蛋白结合形成保护膜，覆盖溃疡面，有利于胃粘膜的再生和溃疡愈合。

功能主治

硫糖铝

用于治疗胃、十二指肠溃疡、胆汁返流性胃炎，可减轻幽门螺杆菌对胃粘膜的损害作用。本品治疗胃、十二指肠溃疡愈合率与西咪替丁相似，止痛作用稍慢，但停药后溃疡复发率较低。对有消化性溃疡的尿毒症病人可能特别有价值。亦可试用于轻度反流性食管炎。

用法用量

口服(餐前一小时或者睡前服用)，一次1g，一日3～4g。

禁用慎用

肾功能不全的病人，服用疏糖铝后，血浆中铝的含量增加，虽不能确定长期用药后铝在体内的蓄积情况，但应小心使用。[2]

给药说明

糖铝必须空腹摄入，餐前1小时与睡前服用效果最好。嚼碎与唾液搅和，或研成粉末后服下能发挥最大效应。医学教育网搜集整理

本品短期治疗即可使溃疡完全愈合，但愈合后复发仍属可能；本品对严重十二指肠溃疡效果较差。

临床如有需要，为缓解溃疡疼痛可合并应用制酸药，但后者须在硫糖铝服前半小时或服后1小时给予。

每一疗程为4—8周，配合X线或内镜检查观察溃疡愈合与否。

连续应用不宜超过8周。

防止便秘，可适当加服轻泻药。

不良反应

较常见的是便秘；少见或偶见的有腰痛、腹泻、眩晕、昏睡、口干、消化不良、恶心、皮疹、瘙痒以及胃痉挛。

个别病例口干，恶心，便秘，剧烈胃痛，长期使用大剂量可出现铝中毒。硫糖铝引起血浆内磷酸盐含量下降，长期使用可能出现骨软化。

不良反应发生率约为4.7%，其中主要有便秘（2.2%）。个别病人可出现口干、恶心、胃痛等，可与适当抗胆碱药合用。

不宜与多酶片合用，否则二者疗效均降低。此由于多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶和淀粉酶，其药理作用正与本品相拮抗，所含消化酶特别是胃蛋白酶影响溃疡愈合。与西咪替丁合用时，可能使本品疗效降低。

相互作用

制酸药可干扰硫糖铝的药理作用，硫糖铝也可减少西咪替丁的吸收。

硫糖铝可干扰脂溶性维生素（维生素A、D、E和K）的吸收。

不宜与多酶片合用，否则两者疗效均降低。本品能与多酶片中的胃蛋白酶、胰酶和淀粉酶形成复合物，药理作用相互拮抗，影响溃疡愈合。因此两药不宣合用。本品亦可减少西咪替丁的吸收。特别是胃蛋白酶与西咪替丁合用时可能使本品疗效降低。

硫糖铝对共服的其他药物有明显的相互作用，可以减少华法林（也可能还有苯妥英、地高辛、四环素等）的吸收，当两者共同服用时，华法林的抗凝血活性降低50%。

药物分析

方法名称：硫糖铝—铝的测定—络合滴定法

应用范围：本方法采用络合滴定法测定硫糖铝中铝的含量。

本方法适用于硫糖铝中铝的含量测定。

方法原理：

取供试品适量，经溶解稀释中和处理后，加醋酸-醋酸铵缓冲液，精密加乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L），煮沸3~5分钟，放冷至室温，加二甲酚橙指示液，用锌滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液自黄色转变为红色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL乙二胺四醋酸钠滴定液（0.05mol/L）相当于1.349mg的铝，计算，即得。

试剂：

1．水（新沸放置至室温）

2．醋酸-醋酸铵缓冲液（pH6.0）

3．二甲酚橙指示液

4．锌滴定液（0.05mol/L）

5．乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）

6．基准氧化锌

7．稀盐酸

8．甲基红的乙醇溶液（0.025%）

9．氨试液

10．铬黑T指示剂

11．氨-氯化铵缓冲液（pH10.0）

试样制备：

1．醋酸-醋酸铵缓冲液（pH6.0）

取醋酸铵100g，加水300mL使溶解，加冰醋酸7mL，摇匀，即得。

2．二甲酚橙指示液

取二甲酚橙0.2g，加水100mL使溶解。

3．锌滴定液（0.05mol/L）

配制：取硫酸锌15g（相当于锌约3.3g）加稀盐酸10mL与水适量使溶解成1000mL，摇匀。

标定：精密量取本液25mL，加0.025%甲基红的乙醇溶液1滴，滴加氨试液至溶液显微黄色，加水25mL，氨-氯化铵缓冲液（pH10.0）与铬黑T指示剂少量，用乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液由紫色变为纯蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。根据乙二胺四醋酸二钠滴定液的消耗量，计算出本液的浓度，即得。

4．乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）

配制：取乙二胺四醋酸二钠19g，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。

标定：取于800℃灼烧至恒重的基准氧化锌0.12g，精密称定，加稀盐酸3mL使溶解，加水25mL，加0.025%甲基红的乙醇溶液1滴，滴加氨试液至溶液显微黄色，加水25mL与氨-氯化铵缓冲液（pH10.0）10mL，再加铬黑T指示剂少量，用本液滴定至溶液由紫色变为纯蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）相当于4.069mg的氧化锌。根据本液的消耗量与氧化锌的取用量，算出本液的浓度。

贮藏：置玻璃塞瓶中，避免与橡皮塞、橡皮管等接触。

5．稀盐酸

取盐酸234mL，加水稀释至1000mL，即得。本液含HCl应为9.5-10.5%。

6．氨试液

取浓氨溶液400mL，加水使成1000mL，即得。

7．铬黑T指示剂

取铬黑T0.1g，加氯化纳10g，研磨均匀，即得。

8．氨-氯化铵缓冲液（pH10.0）

取氯化铵5.4g，加水20mL溶解后，加浓氨溶液35mL，再加水稀释至100mL，即得。

操作步骤：

取本品约1.0g，精密称定，置200mL量瓶中，加稀盐酸10mL溶解后，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取20mL，加氨试液中和至恰析出沉淀，再滴加稀盐酸至沉淀恰溶解为止，加醋酸-醋酸铵缓冲液（pH6.0）20mL，再精密加乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）25mL，煮沸3~5分钟，放冷至室温，加二甲酚橙指示液1mL，用锌滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液自黄色转变为红色，并将滴定结果用空白试验校正。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。