泰诺福韦核苷酸类逆转录酶抑制剂

泰诺福韦（Tenofovir），化学名R-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤（简称PMPA），分子式为C9H14N5O4P，是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂。

中文名

泰诺福韦

外文名

Tenofovir

别名

替诺福韦、PMPA

化学式

C9H14N5O4P

分子量

287.212

沸点

616.1

水溶性

13.4mg/mL（25℃）

密度

1.79

外观

白色结晶性固体

闪点

326.4

安全性描述

S22；S26；S27；S36/37/39；S45

危险性符号

R34

危险性描述

腐蚀性

UN危险货物编号

3261

熔点

276至280℃

基本信息

中文名称：泰诺福韦[2]

泰诺福韦

中文别名：(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤;替诺福韦;泰诺福韦(PMPA)

英文名称：tenofovir[3](anhydrous)

英文别名：(R)-(1-(6-amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yloxy)methylphosphonic acid; Tenefovir; Apropovir; 9-Pmpa; (R)-(((1-(6-Amino-9H-purin-9-yl)propan-2-yl)oxy)methyl)phosphonic acid  

物化性质

外观与性状：白色结晶固体

泰诺福韦

密度：1.79g/cm3

熔点：276-280°C

沸点：616.1ºC at 760 mmHg

闪点：326.4ºC

水溶解性：13.4mg/mL(25 ºC)

安全信息

包装等级：III

危险类别：8

海关编码：2933990090

危险品运输编码：UN32618/PG2[1]

WGK Germany：3

危险类别码：R34

泰诺福韦

安全说明：S22;S26;S27;S36/37/39

RTECS号：DB8930000

危险品标志：C

生产方法

将亚磷酸二乙酯、多聚甲醛和三乙胺溶于甲苯,在氮气保护下反应,回流。反应完全后冷却,缓慢加入对甲苯磺酰氯和三乙胺,反应得到对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。

泰诺福韦

在氮气保护下,将(犛)-缩水甘油、5%钯碳、乙醇和氢氧化钠水溶液混合,进行加氢,得到(犚)-1,2-丙二醇。加入碳酸二乙酯和乙醇钠的乙醇溶液,反应得(犚)-1,2-丙二醇碳酸酯。将其和腺嘌呤、对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯、氢氧化钠溶于二甲基甲酰胺,反应得(犚)-9-腺嘌呤。将其溶于乙腈,加溴三甲基硅烷,得泰诺福韦粗品,重结晶得纯品。将泰诺福韦和1-甲基-2-吡咯烷酮、三乙胺混合加入碳酸氯甲基丙基酯反应,再用富马酸酸化,得富马酸泰诺福韦双特戊酰氧基甲酯。

泰诺福韦

用途

核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,可阻断HIV复制。与其他抗逆转录病毒药物联合应用治疗HIV-1感染。用于艾滋病的治疗。

参考资料

1.泰诺福韦· ChemicalBook

2.泰诺福韦·ChemicalBook

3.泰诺福韦·ChemicalBook