美罗华常用的抗肿瘤药物

美罗华也叫做利妥昔单抗注射液，是临床上常用的抗肿瘤药物。淋巴瘤有多种分型，包括B、C 和D三种亚型，B细胞非霍奇金淋巴瘤是比较难治的一种。美罗华是治疗复发的或者耐药的中央型淋巴瘤的常用药物。美罗华的主要成分是利妥昔单抗，辅料有枸橼酸钠，聚山梨醇酯8等。

别名

利妥昔单抗注射液

是否处方药

处方药

中文名

美罗华

英文名

Mabthera

活性成分：利妥昔单抗

组成成分：枸橼酸钠、聚山梨醇酯、氯化钠和注射用水。

组成性状：

本药除活性成分外，尚含有以下非活性成分：枸橼酸钠，聚山梨醇酯80，氯化钠和注射用水。本药为无色澄清液体，贮存于无菌，无防腐剂，无致热原的单剂瓶中。

规格与价格：100mg/10ml*2/合；8360元/合。

进口药品注册证号：BS20000002

生产厂家：F.Hoffmann-La Roche Inc(罗氏公司）

简介

美罗华（利妥昔单抗）是全球第一个被批准用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL）的单克隆抗体。经中国食品药品监督管理局（SFDA）批准，美罗华可用于：联合CHOP方案8个疗程治疗侵袭性（弥漫大B细胞）淋巴瘤联合CVP方案8个疗程一线治疗惰性（滤泡性）淋巴瘤治疗复发或化疗耐药的惰性B细胞性非霍奇金淋巴瘤。

美罗华的活性成分为利妥昔单抗，美罗华单抗是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体，美罗华抗体与纵贯细胞膜的CD20抗原特异性结合。此抗原位于前B和成熟B淋巴细胞，但在造血干细胞，不成熟B细胞，正常血浆细胞，或其他正常组织中不存在。

美罗华中的利妥昔单抗对应的抗原表达于95%以上的B淋巴细胞型的非何杰氏淋巴瘤，此抗原在与抗体结合后，CD20不被内在化或从细胞膜上脱落。CD20不以游离抗原形式在血浆中循环，因此，也就不会与抗体竞争性结合。利妥昔单抗(美罗华)与B淋巴细胞上的CD20结合，并引发B细胞溶解的免疫反应。细胞溶解的可能机制包括补体依赖性细胞毒性(CDC)和抗体依赖性细胞的细胞毒性(ADCC)。此外，体外研究证明，美罗华利妥昔单抗可使药物抵抗性的人体淋巴细胞对一些化疗药的细胞毒性敏感。

药理作用

药理

● 大约90%的非霍奇金淋巴瘤是由不正常的B细胞引起的。传统的非霍奇金淋巴瘤治疗方式除了破坏肿瘤细胞，还会损伤身体中的健康组织，而美罗华只特异性针对B细

胞 

● 美罗华与正常的和恶性的B细胞表面粘合，通过这种粘合，来帮助人体的免疫系统识别并杀死癌细胞

● 正常的B细胞取代被杀死的癌细胞，于是免疫系统重新注入了健康的细胞

单克隆抗体

● 单克隆抗体是一种人造物质，类似于人体自己的抗体，可以识别细胞表面特定目标

● 每种单克隆抗体只识别一个靶向

● 单克隆抗体可以用于单一疗法，也可用于与化疗联合治疗

● 单克隆抗体可以使肿瘤细胞更加敏感，提高化疗效果

疗效

● 美罗华®已经成为过去20年里治疗侵袭性非霍奇金淋巴瘤的重要药物，全面提高患者总生存率，仅伴随极小的毒副作用1,2。2003年总生存率：62 % (R-CHOP) vs. 51 % (CHOP)2005年总生存率：58% (R-CHOP) vs.45%(CHOP)

● 治疗惰性非霍奇金淋巴瘤，一项六年患者随访数据显示，美罗华&reg；联合CHOP (R-CHOP）化疗后，55%的患者在4年至7年之间仍持续缓解2。患者总缓解率为100%（63%完全缓解，37%部分缓解）

● 治疗晚期惰性非霍奇金淋巴瘤，一项比较美罗华&reg；联合 CVP（R-CVP）与CVP 方案一线治疗晚期惰性非霍奇金淋巴瘤的三期随机对照试验显示，在各亚组中所有研究终点R-CVP组均显著优于CVP组：治疗失败时间（27个月 vs. 7 个月），到疾病进展时间 （32 个月 vs 15个月），总缓解率（81% vs 57%) ，完全缓解率（41% vs 10%）。同时伴随极小的附加毒性。

不良反应和禁忌

不良反应

临床试验中观察到以下副作用。这些病人大多数曾接受过多种治疗而且预后较差，这里所列的副作用不一定与使用本药治疗有关。

滴注相关症候首先表现为发热和寒颤，主要发生在第一次滴注时，通常在2个小时内。其他随后的症状包括恶心，荨麻疹

特罗凯

/皮疹，疲劳，头痛，瘙痒，支气管痉挛/呼吸困难，舌或喉头水肿（血管神经性水肿），鼻炎，呕吐，暂时性低血压，潮红，心律失常，肿瘤性疼痛。其次常见的是原有的心脏病，如心绞痛和充血性心力衰竭加重。用药的不良反应随着滴注的继续而减轻。

少数病人发生出血性副作用，常常是轻微和可逆性的。严重的血小板减少和中性粒细胞减少的发生率为1.8%，严重贫血的发生率为1.4%。

尽管本药可诱发B淋巴细胞的清除，并与血清免疫蛋白减少有关，但在病人中，感染的发生率并不比预期的高，严重感染的发生明显少于传统化疗。在治疗期间及治疗后1年内，病人中的感染发生率分别为17%和12%，这些感染是常见的，非机会致病菌感染，而且是轻微的。

本药单一治疗在临床上并未引起明显的肝肾毒性，仅观察到肝功能参数的轻微、暂时上升。发生1%以上的副反应如下：

全身反应：腹痛，背痛，胸痛，颈部痛，不适，腹胀，滴注部位疼痛。

心血管系统：高血压，心动过缓，心动过速，体位性低血压，血管扩张。

胃肠道：腹泻，消化不良，厌食。

血液和淋巴系统：白细胞减少，淋巴结病。

代谢和营养紊乱：高血糖，周围性水肿。LDH增高，水肿，体重减轻，面部水肿，低血钙，尿酸升高。

肌肉骨骼系统：关节痛，肌痛，骨痛，张力过高。

神经系统：眩晕，焦虑，抑郁，感觉异常，躁动，失眠，紧张，嗜睡，神经炎。

呼吸道：咳嗽，哮喘，喉痉挛。

皮肤及附件：盗汗，出汗，皮肤干燥。

特殊感觉：泪腺分泌紊乱，耳痛，味觉障碍。

泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。

其他的少于1%病人发生的严重副作用如下：凝血功能紊乱；肌酸磷酸激酶增加，高血钙；自发性骨折 ；皮肤肿瘤复发 。

禁忌症

禁用于已知对该产品的任何成分及鼠蛋白高敏感的病人。哺乳期妇女、儿童。 

注意事项

在与本药治疗的相关症候中，曾发生过暂时性低血压和支气管痉挛。以前曾患有肺部疾病的病人发生支气管痉挛的危险性可能会增高。此时应当暂时停止使用本药滴注，并给予止痛剂、抗过敏药，或必要时静脉输入生理盐水或支气管扩张药，症状均可减轻。由于在本药输入中可能发生暂时性低血压，所以需考虑在输入本药前12小时及输入过程中停止抗高血压药治疗，对有心脏病病史的病人(如心绞痛，心律不齐或心衰)应密切监护。

病人在静脉给予蛋白制品治疗时，可能会发生过敏样或高敏感性反应。若用本药时发生过敏反应，应给予抗过敏治疗，如肾上腺素、抗组胺药和皮质类固醇。

对中性白细胞数少于1.5x109/L和/或血小板数少于75x109/L的病人，使用该药要谨慎，因为这类病人的临床用药经验有限。在本药治疗期间，应注意定期观察全血细胞数，包括血小板数。

对驾驶和操作机器能力的影响：现今仍不知道利妥昔单抗是否对驾驶和操作机器能力有影响，但迄今为止有关药理作用和副作用的报道并未表明有这样的影响。

药物相互作用

目前尚未见本药与其他药物相互作用的报道。当病人存在人抗鼠抗体(HAMA)或人抗嵌合抗体(HACA)滴度时，若使用其他诊断或治疗性单克隆抗体，会产生过敏或高敏反应。

参考资料

1.美罗华的效果怎么样 介绍美罗华的主要作用及注意事项·快速问医生